Nanoformulações de antimônio pentavalente encapsuladas em lipossomos contendo fosfatidilserina demonstram maior eficácia contra Leishmaniose Visceral experimental

Resumo

A Leishmaniose é uma doença tropical endêmica que afeta principalmente países em desenvolvimento. O arsenal terapêutico da Leishmaniose é muito restrito e altamente tóxico, tendo como base o uso dos sais de antimônio. Os fármacos de segunda escolha como a anfotericina B e a pentamidina também apresentam elevada toxicidade e, assim, nenhuma terapia recente é efetiva contra Leishmania spp. Lipossomos são sistemas carreadores de fármacos, que podem direcionar altas doses a células alvo. No presente trabalho foi desenvolvida uma nova formulação lipossomal com o objetivo de direcionar o antimônio pentavalente aos macrófagos infectados com Leishmania (L.) chagasi, por meio da interação com receptores scavengers in vivo. A formulação de antimônio lipossomal demonstrou elevada eficácia in vivo, reduzindo 133 vezes a dose total de antimônio administrada, com diminuição de 100% da carga parasitária do fígado na dose de 0,75 mg/kg. Estudos em microscopia eletrônica de transmissão revelaram uma formulação estável e de aspecto oligolamelar. Estudos do potencial zeta demonstraram carga negativa acoplada à superfície dos lipossomos, derivada da adição de fosfatidilserina. Esta nova abordagem vem contribuir no estudo de novas formulações lipossomais para redução da toxicidade de fármacos no tratamento da Leishmaniose.